药物别名:诺立汀、盖巴潘汀、Neurontin、GO-3450
一级分类:
神经系统药物
二级分类:
抗癫痫药物
三级分类:
其他
药物别名:
诺立汀、盖巴潘汀、Neurontin、GO-3450
药物剂型:
胶囊:100mg,300mg,400mg。
药理作用:
本品结构与γ-氨基丁酸(GABA)类似,但并非GABA受体的激动剂,与脑组织神经元上所结合的受体尚未确定,故其作用机制尚未弄清。在传统的抗癫痫药无效或患者不能耐受时,本品常用作辅助药物,研究表明,当加用加巴喷丁治疗时,发作频率明显减少,长期疗效满意,且不良反应较少。发作控制后,如果单用加巴喷丁,仅部分患者有效。对失神性发作无效。
药动学:
本品通过可饱和的机制从胃肠道吸收,通常3h可达血药峰值。1~2
天可达稳态血药浓度。广泛分布全身,与
血浆蛋白结合很少。t
l/2约为5~7h。基本不在体内代谢,剂量的大部分以原药随尿排出,其余随粪便排出。
禁忌证:
对本品过敏者、哺乳者禁用。
注意事项:
肾功能损害的患者慎用。
不良反应:
1.常见的为嗜睡、眩晕、运动失调、疲劳、眼球震颤、头痛、震颤、复视、鼻炎及恶心与呕吐。一般继续用药后这些反应可见减轻。2.偶有惊厥、咽炎、发音不良、体重增加、消化不良、遗忘、神经过敏等。3.极少发生胰腺炎,肝功能受损和斯-约综合征。
用法用量:
成人和12岁以上青少年的开始剂量,第1天300mg,睡前服用;随后每天增加300mg,分次服用,直至发作被控制。推荐剂量为每天900~1200mg,3次分服;必要时每
天可达2.4g。
药物相应作用:
1.抗酸药可减少本品从胃肠道的吸收。2.西咪替丁可降低胃清除,但无实际临床意义。
专家点评:
本品是一种新型抗癫痫药,其药理作用与现有的抗癫痫药不同,本品在各种动物模型中显示预防癫痫的作用,另外,在动物痉挛、镇痛和肌萎缩性侧索硬化模型中也显示作用。同其他抗惊厥药相比,本品具有较小的行为和心血管副作用。